Formulação de um sistema de administração de medicamentos auto-microemulsionantes

Description

Neste livro, é explicado um método para preparar um sistema auto-microemulsionante de administração de fármacos (SMEDDS) do fármaco pouco solúvel em água cefadroxil mono-hidratado. Foi examinado o impacto do óleo, do tensioativo e do co-surfactante na solubilidade do fármaco e as suas proporções na formação de SMEDDS eficazes e estáveis. Foi utilizado o método de titulação em água para a formulação de SMEDDS. As SMEDDS foram caracterizadas por observação morfológica, tamanho dos glóbulos, medição do ponto de turvação, determinação da viscosidade, índice de refração, % de transmitância, teor de fármaco das SMEDDS de cefadroxil mono-hidratado e estudo de libertação in vitro. A formulação óptima F2 consistia em ácido oleico, tween-80 e PEG-400 com um rácio de mistura S de 1:1. O teste de libertação in vitro mostrou uma libertação completa do cefadroxil mono-hidratado do SMEDDS em aproximadamente 1,5 horas. Foram preparadas formulações orais de cefadroxil mono-hidratado SMEDDS que proporcionam uma excelente solubilização do fármaco e uma melhor libertação in vitro do cefadroxil mono-hidratado em comparação com o produto marcado. A formulação selecionada F2 foi testada para estudos farmacocinéticos em comparação com a formulação comercializada, tendo mostrado um aumento da biodisponibilidade oral do cefadroxil mono-hidratado.